6月1日消息—近期發(fā)表在《Journal of Nuclear Medicine》上的一篇文章報(bào)道了體內(nèi)激動(dòng)極可以促使生長(zhǎng)抑素受體亞型2 快速、高效內(nèi)化。

利用肽受體顯像，如用于生長(zhǎng)抑素受體，對(duì)于腫瘤診斷是成功的，這是基于在特定腫瘤組織中肽受體表達(dá)增加，受體親和力增加。盡管在體外研究有充分的證據(jù)配體-受體復(fù)合物的內(nèi)化，但體內(nèi)的證據(jù)缺乏。

因此，來(lái)自瑞士的研究人員日前進(jìn)行了一項(xiàng)試驗(yàn)研究。大鼠皮下移植生長(zhǎng)抑素受體亞型2 （sst2 ）陽(yáng)性表達(dá)AR42J腫瘤，然后靜脈注射不同劑量的sst2激動(dòng)劑[Tyr3，Thr8]奧曲肽或sst2拮抗劑1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷（DOTA）-Bass和，從2.5分鐘至24小時(shí)注射后在不同時(shí)間處死動(dòng)物，取腫瘤和胰腺進(jìn)行分析。結(jié)果顯示，未經(jīng)處理(TATE) 的動(dòng)物，其sst2受體主要存在于胰腺癌和AR42J腫瘤細(xì)胞胞漿膜上；經(jīng)處理的動(dòng)物，其sst2受體存在細(xì)胞內(nèi)，該內(nèi)化速度快，注射2.5min后胞膜受體幾乎全部?jī)?nèi)化進(jìn)入胞漿，注射TATE后可發(fā)現(xiàn)內(nèi)體樣結(jié)構(gòu)。

因?yàn)?4小時(shí)時(shí)，受體又發(fā)現(xiàn)在細(xì)胞表面，因此研究者認(rèn)為內(nèi)部很可能是可逆的。這個(gè)過(guò)程也是激動(dòng)劑依賴性，因?yàn)閮?nèi)化與高親和力sst2激動(dòng)劑相關(guān)但與高親和力sst2拮抗劑無(wú)關(guān)。結(jié)果還顯示胰腺癌和AR42J腫瘤細(xì)胞存在同樣的內(nèi)化作用，進(jìn)一步在體外人胚腎sst2細(xì)胞得到證實(shí)。

因此，研究人員認(rèn)為這些動(dòng)物的數(shù)據(jù)表明，體內(nèi)激動(dòng)極可以促使生長(zhǎng)抑素受體亞型2快速、高效內(nèi)化，正常靶組織和腫瘤組織均有此內(nèi)化作用。