端粒酶在正常及腫瘤細(xì)胞中的不同調(diào)節(jié)作用為設(shè)計一種新的端粒酶抑制劑提供了依據(jù)。端粒酶多樣的表達(dá)部位使得可生產(chǎn)眾多的抑制劑。GRN163L就是一種新的端粒酶抑制劑，它是一種脂肪修飾的13寡聚核苷酸N3' P5'噻替哌，與模板端粒酶RNA（hTR）互補(bǔ)。科學(xué)家分別評估了體內(nèi)及體外GRN163L對A549—熒光素（A549－Luc）人肺癌細(xì)胞的作用。結(jié)果顯示GRN163L (1 μmol/L)能有效地抑制A549-Luc細(xì)胞的活性。 GRN163L還能減少細(xì)胞集落的形成。在用GRN164L治療后1周， A549-Luc 細(xì)胞不能形成有效的細(xì)胞集落，而在對照組未發(fā)現(xiàn)有這種情況。另外，通過動物模型的體內(nèi)研究表明，GRN163L能有效地防止肺癌的轉(zhuǎn)移。體內(nèi)和體外的研究結(jié)果支持GRN163L可作為癌癥的有效治療手段。/**/