中國研究者探討了類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎（RA）患者來氟米特（LEF）活性代謝產(chǎn)物A771726的濃度與劑量、療效及不良反應(yīng)的關(guān)系，從而根據(jù)藥代動力學(xué)的差異指導(dǎo)RA患者合理化個性化用藥。研究者采用多中心、前瞻性、分組對照研究。將RA患者分為50mg／d與30mg/d沖擊組及20mg/d與10mg／d、10mg隔日1次3組。各組患者于用藥前，沖擊3d后及用藥1個月后分別檢測A771726血漿谷濃度，同時記錄壓痛、腫脹關(guān)節(jié)數(shù)、關(guān)節(jié)痛程度、晨僵時間及C反應(yīng)蛋白（CRP），并檢查血尿常規(guī)、肝腎功能。結(jié)果發(fā)現(xiàn)50mg／d組，30mg／d組3d后的血藥濃度分別為（19±14）、（18±15）μg／ml，兩組間P〉0．05；20mg／d組、10mg／d組及10mg隔日1次組1個月后血藥濃度分別為（46±30）、（26±10）、（13±7）μg／ml，20mg／d與10mg／d兩組比較、10mg隔日1次組與20mg／d及10mg／d組比較差異均有統(tǒng)計學(xué)意義（P〈0．01）。20mg／d與10mg／d組間RF改善率差異有統(tǒng)計學(xué)意義（P〈0．01）。除了10mg／d組晨僵改善不明顯外，各組在治療后RF、關(guān)節(jié)疼痛、壓痛、腫脹、晨僵改善方面差異均有統(tǒng)計學(xué)意義（P〈0．01）。由于觀察時間較短，例數(shù)尚少，各組間不良反應(yīng)差異不明顯。由此，研究者得出結(jié)論，在一定范圍內(nèi)LEF血藥濃度與劑量有關(guān)。50mg／d與30mg／d沖擊治療3d，部分患者達到治療RA的有效血濃度，縮短起效時間。為了持續(xù)維持有效治療血藥濃度，口服劑量至少10mg／d，20mg／d組RF改善率優(yōu)于10mg／d組。/**/