關(guān)于bosentan治療肺動(dòng)脈高壓的綜述

【?2003-12-29 發(fā)布?】　臨床報(bào)道

美迪網(wǎng)領(lǐng)先的醫(yī)療器械電子商務(wù)平臺(tái)

　　研究人員說(shuō)，傳統(tǒng)方法治療后依然有世界衛(wèi)生組織定義的III或IV級(jí)心衰癥狀的肺動(dòng)脈高壓（PAH）病人最可能因bosentan治療而受益。

　　美國(guó)南卡醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)博士坎農(nóng)（Kenneth W. Kenon）和納皮（Jean M. Nappi）在一新發(fā)表的綜述中通過(guò)評(píng)價(jià)從互聯(lián)網(wǎng)上搜索到的有關(guān)文獻(xiàn)，描述了bosentan――第一種口服、活性的非肽內(nèi)皮素(ET)受體拮抗劑，ＦＤＡ批準(zhǔn)用于治療PAH――的藥理學(xué)、藥物動(dòng)力學(xué)、效用和安全性。

　　研究證實(shí)ET-1的血漿濃度和PAH的疾病嚴(yán)重性存在正相關(guān)關(guān)系。作為ET的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑，bosentan可舒張全身及肺部血管，阻斷ET受體活化的生物學(xué)后果。每天服用兩次125mg劑量可舒張肺部血管，改善心肺血液動(dòng)力學(xué)。用藥后3-5小時(shí)達(dá)到血漿頂濃度，主要由肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P450酶通路代謝，半衰期大約為5個(gè)小時(shí)，3-5天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度，通過(guò)膽汁分泌清除藥物，尿液中分泌的不到口服量的3%。

　　服用此藥較方便，生活品質(zhì)改善，效果與依前列醇相似。較大的副作用包括肝臟毒性和重度出生缺陷。

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